苯妥英钠的血药浓度应维持在10-20mg/L等。
血药浓度是指药物吸收后在血浆内的总浓度，包括与血浆蛋白结合的或者在血浆游离的药物，有时也可泛指药物在全血中的浓度。苯妥英钠对大脑皮层运动区有高度选择性抑制作用，一般认为是通过稳定脑细胞膜的功能及增加脑内抑制性神经递质5-羟色胺（5-HT）和γ-氨基丁酸（GABA）的作用，来防止异常放电的传播而具有抗癫痫的作用，药物作用的强度与药物在血浆中浓度成正比，药物在体内的浓度随着时间而变化，若苯妥英钠在患者体内浓度长时间低于10mg/L，则达不到治疗效果。
建议有效浓度与中毒血浓度比较接近的药物，以及那些长期用药或者合并用药的患者，为防止药物在体内浓度过高而产生毒副作用，应经常测定血药浓度。
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