头孢他啶的抗菌作用机制，为影响细菌的细胞壁合成。与其他的头孢菌素类药物相似，该品能抑制转肽酶在细胞壁合成的最后一步交叉连接中的转肽作用。使交叉连接不能形成，从而影响细胞壁合成，导致细菌死亡。头孢他啶在临床上用于敏感菌所导致的下列感染：
第一，呼吸道感染。如肺炎、支气管炎、肺脓肿、肺囊性纤维病变、感染性支气管扩张等，也用于治疗囊肿纤维化病人合并假单胞菌属的肺部感染。
第二，泌尿生殖系统感染。如急性或慢性肾盂肾炎、尿道炎、子宫附件炎、盆腔炎等。
第三，腹腔内感染。如胆囊炎、胆管炎、腹膜炎等。
第四，皮肤以及皮肤软组织感染。如蜂窝织炎、严重烧伤、创伤感染。
第五，严重的耳鼻喉感染。如中耳炎、恶性外耳炎、鼻窦炎等等。
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