2月14日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网最新公示，药捷安康在中国申报了1类新药TT-01488片临床试验申请，并获得受理。公开资料显示，该产品为药捷安康开发的一款新型非共价的可逆BTK抑制剂。

图片来源：CDE官网

布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）是一个久经验证的B细胞恶性肿瘤靶点，其是胞质内非受体型酪氨酸激酶TEC家族中的一员，为B细胞抗原受体信号通路的关键组成部分，也在巨噬细胞Fc受体（FcγR）信号通路中发挥作用。理论上，针对该靶点开发的BTK抑制剂，有望通过阻断B细胞受体诱导BTK及其下游信号通路的活化，从而导致B细胞生长受抑和细胞死亡。因此，BTK已被认为是血液肿瘤和免疫疾病治疗中前景广阔的靶点。

目前全球范围内已有多款BTK抑制剂成功研发并上市，用于多种B细胞恶性淋巴瘤和免疫疾病的治疗。不过，长期临床数据发现，第一代BTK抑制剂的脱靶效应会引发房颤及高血压等副作用。于是，安全性更好的新一代BTK抑制剂应运而生。

根据药捷安康官网资料，TT-01488正是一款在研新型非共价的可逆BTK抑制剂。该产品有望克服由共价BTK抑制剂引发的获得性耐药，并有望应用于多种复发性或难治性血液恶性肿瘤。

据介绍，在头对头激酶谱筛选中，与同类非共价可逆BTK抑制剂相比，TT-01488除具有更高活性外，对EGFR及TEC显示出更强的激酶选择性，表明其脱靶副作用更小，安全性更高。药捷安康表示，该产品拟在中国和美国递交临床试验申请，并在获批后在全球范围内启动血液恶性肿瘤的临床试验。

除了TT-01488，药捷安康在肿瘤领域的其他核心产品还包括一款具有全新结构的选择性聚焦型激酶抑制剂TT-00420，以及靶向FGFR1/2/3的候选产品TT-00434、新型AXL/FLT3双重抑制剂TT-00973等等。其中TT-00420已经获得FDA授予的快速通道资格，用于治疗没有标准治疗选择的胆管癌患者。

希望药捷安康这款新型BTK抑制剂后续的研究进展顺利，早日为患者带来更多治疗选择。

参考资料：

[1] 中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网.Retrieved Jan 14，2022. From https://www.cde.org.cn/main/xxgk/listpage/4b5255eb0a84820cef4ca3e8b6bbe20c

[2]药捷安康官网.from http://www.transtherabio.com/Chs/Index/index.html

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